HIV Integrase (HIV整合酶)

HIV 整合酶是 HIV pol 基因的三种关键酶之一。HIV 整合酶催化逆转录过程中产生的病毒 DNA 插入受感染人类细胞的基因组。病毒生命周期中的这一独特步骤提供了多种干预点，因此是开发治疗艾滋病的新疗法的有吸引力的目标。HIV 整合酶包括 HIV-1 和 HIV-2 整合酶。

HIV-1 整合酶是一种 32 kDa 酶，可通过两步反应进行 DNA 整合。在第一步（称为 3' 加工）中，逆转录产生的病毒 DNA 的每个 3' 端都会去除两个核苷酸。在下一步（称为 DNA 链转移）中，一对酯交换反应将病毒 DNA 的末端整合到宿主基因组中。整合酶由三个结构和功能不同的域组成，整合反应的每个步骤都需要这三个域。

HIV integrase is one of the three key enzymes of the pol gene of HIV. HIV integrase catalyzes the insertion into the genome of the infected human cell of viral DNA produced by the retrotranscription process. This unique step in the virus life cycle provides a variety of points for intervention and hence is an attractive target for the development of new therapeutics for the treatment of AIDS. HIV integrase includes HIV-1 and HIV-2 integrases.

HIV-1 integrase is a 32-kDa enzyme that carries out DNA integration in a two-step reaction. In the first step, called 3′ processing, two nucleotides are removed from each 3′ end of the viral DNA made by reverse transcription. In the next step, called DNA strand transfer, a pair of transesterification reactions integrates the ends of the viral DNA into the host genome. Integrase is comprised of three structurally and functionally distinct domains, and all three domains are required for each step of the integration reaction.

HIV Integrase抑制剂 (64)

HIV Integrase 相关产品 (65):

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13238

Dolutegravir 度鲁特韦	Inhibitor	99.98%
Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)。

HY-10353

Raltegravir 雷特格韦	Inhibitor	99.93%
Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶（IN）抑制剂。

HY-17605

Bictegravir	Inhibitor	99.79%
Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.5 nM。

HY-15592

Cabotegravir 卡博特韦	Inhibitor	99.91%
Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIV_ADA、OAT3 和 OAT1 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。

HY-14740

Elvitegravir 埃替拉韦	Inhibitor	99.90%
Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1_IIIB，HIV-2_EHO 和 HIV-2_ROD，IC₅₀ 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。

HY-159092

HIV-1 integrase inhibitor 13	Inhibitor
HIV-1 integrase inhibitor 13 (Compound 15) 是 HIV-1 整合酶的抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。HIV-1 integrase inhibitor 13 可抑制 HIV-1 WT 和 HIV-1 T125A，IC₅₀ 分别为 21 和 580 nM。

HY-N1347R

Robinetin (Standard) 洋槐黄素 (Standard)	Inhibitor
Robinetin (Standard) 是 Robinetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Robinetin (3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavone) 是一种天然黄酮，具有显着的“两种颜色”固有荧光特性，具有抗真菌、抗病毒、抗菌、抗突变和抗氧化活性。Robinetin 还可以抑制脂质过氧化和蛋白质糖基化。

HY-N0457AR

L-Chicoric Acid (Standard) L-菊苣酸 (Standard)	Inhibitor
L-Chicoric Acid (Standard) 是 L-Chicoric Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Chicoric Acid ((-)-Chicoric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸，是一种有效的，选择性的和可逆的 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂，IC₅₀ 约为 100 nM。L-Chicoric Acid 还可抑制组织培养物中的 HIV-1 的复制。

HY-13238A

Dolutegravir sodium 度鲁特韦钠盐	Inhibitor	99.97%
Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)。

HY-15592A

Cabotegravir sodium 卡博特韦钠	Inhibitor	99.87%
Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIV_ADA、OAT3 和 OAT1 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。

HY-N0457A

L-Chicoric Acid L-菊苣酸	Inhibitor	99.98%
L-Chicoric Acid ((-)-Chicoric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸，是一种有效的，选择性的和可逆的 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂，IC₅₀ 约为 100 nM。L-Chicoric Acid 还可抑制组织培养物中的 HIV-1 的复制。

HY-10353A

Raltegravir potassium 雷特格韦钾盐	Inhibitor	99.96%
Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂，用于研究 HIV 感染。

HY-108818

XZ426	Inhibitor	99.81%
XZ426 是一种有效的整合酶链转移抑制剂，具有抗 HIV 活性。

HY-17605A

Bictegravir sodium	Inhibitor	99.71%
Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。

HY-N1347

Robinetin 洋槐黄素	Inhibitor
Robinetin (3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavone) 是一种天然黄酮，具有显着的“两种颜色”固有荧光特性，具有抗真菌、抗病毒、抗菌、抗突变和抗氧化活性。Robinetin 还可以抑制脂质过氧化和蛋白质糖基化。

HY-18595

BI 224436	Inhibitor	99.74%
BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂，对HIV-1实验室菌株的EC₅₀值小于15 nM。

HY-10522

LEDGIN6	Inhibitor	98.80%
LEDGIN6 (CX05168) 是一种基于喹啉的 LEDGF/p75 与 HIV 整合酶的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。

HY-B1408

Salicylanilide 水杨酰苯胺	Inhibitor	99.20%
Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性，包括通过抑制靶向 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 或逆转录酶来抑制 HIV 病毒 (HIV virus) 的抗病毒效力。

HY-13025

HIV-1 integrase inhibitor	Inhibitor
HIV-1 integrase inhibitor 可用于抗HIV。HIV-1 integrase inhibitor 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-N6711

Equisetin	Inhibitor	99.40%
Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸，它作为一种含有四联体的天然产物，具有抗菌和抗病毒活性，可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性，但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI)，可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长，是研究铜绿假单胞菌感染的主要化合物。此外，Equisetin 在不影响食物摄入量、血压或心率的情况下，抑制 11b-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11b-HSD1)的酶活性，对脂肪组织发挥抗肥胖作用。

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